Нестареющий аспирин

В 1829 году фармацевт обычной французской аптеки Пьер-Жозеф Леру получил из коры ивы белый кристаллический порошок и назвал его салицином (salix по латыни – ива), а в 1839 году итальянский химик Пириа из этого салицина получил салициловую кислоту. То и другое применялось при болях и жаре, хорошо иллюстрируя поговорку «Одно лечит, другое калечит»: такие препараты плохо влияли на желудок. Но это уже была основа будущего аспирина – оставалось только сделать ее не такой противной на вкус и не такой токсичной.

        Аспирин сыграл не последнюю роль в политической жизни царской России. Лекари прописывали это модное немецкое лекарство от всех болезней, и врачи чуть было не погубили цесаревича Алексея, пытаясь лечить его гемофилию аспирином. Мальчика спас Григорий Распутин: зная о свойствах ацетилсалициловой кислоты разжижать кровь, он запретил давать аспирин мальчику. Во многом благодаря аспирину Распутин приблизился к царской семье и стал авторитетной фигурой, влияющей на решения государственной важности. Не будь аспирина – возможно, сегодня мы имели бы совсем другой политический строй.

ЭТО УДАЛОСЬ компании «Байер», которая вообще-то специализировалась на производстве анилиновых красителей, но с изобретением салициловой кислоты сменила свое направление на выпуск лекарств.

Фото: Peter Dazeley Getty Images www.liveabout.com

С открытием аспирина связана семейная история, исполненная сострадания. Феликс Хоффманн, сотрудник химической лаборатории компании «Байер», пытался помочь своему отцу: тот страдал и от ревматизма, и от лекарства, которым лечил ревматизм, – оно вызывало боли в желудке и рвоту. Феликс перерыл всю химическую литературу по теме и вычитал, что в 1853 году французский химик Шарль Фредерик Жерар нейтрализовал салициловую кислоту натрием и ацетилхлоридом и получил ацетилсалициловую кислоту. Работа Жерара не обрела большой известности из-за сложного синтеза. Хоффман усовершенствовал технологию и 10 августа 1897 года получил химически чистую и стабильную синтетическую салициловую кислоту путем ацетилирования. Снежно-белый пушистый порошок, состоящий из мельчайших игольчатых кристаллов, хорошо растворялся в горячей воде, спирте и щелочных растворах, а при гидролизе путем полуминутного кипячения распадался обратно на салициловую и уксусную кислоты. Испытания выявили высокую фармакологическую активность лекарства, при этом оно не раздражало желудок, так что отец Хоффмана смог спокойно его принимать. Близкий друг Хоффмана, врач Герман Дрессер, первым ввел аспирин в клиническую практику в качестве жаропонижающего и обезболивающего препарата. Аспирин прекрасно проявлял свои свойства при головных болях и лихорадках, снимал ревматические проявления и облегчал состояние при невралгиях. Лекарство Хоффмана стремительно набирало популярность, и спустя всего два года после его открытия, 6 марта 1899-го, компания «Байер» выкупила на него все права. Этот день стал официальным днем рождением аспирина.

Просуществовав несколько лет в виде порошка, в 1904 году аспирин обрел современную таблетированную форму. Всего через десять лет после открытия аспирина его таблетки стали производить во всем мире, а треть объема производства приходилась на долю США.

Став брендом торговой марки «Байер», аспирин превзошел по популярности саму компанию.

Джон Вэйн, С. Бергстрем и Б. Самуэльссон

НА ПРОТЯЖЕНИИ семи десятков лет применение аспирина в медицине было интуитивным, эмпирическим и не опиралось на теоретические научные знания. Благодаря свойству подавлять простагландины, отвечающие за боль, жар и воспаление, аспирин превратился в домашнего лекаря на все случаи жизни. Им лечили любое недомогание – от зубной и мышечной боли до простуды и артрита. Аспирин по своей оздоровительной роли легко мог претендовать на статус народной панацеи. В 1948 году были опубликованы результаты рискованного эксперимента Л. Крэйвена, американского врача: доктор прописывал аспирин людям с заболеваниями сердца, до конца не понимая механизм его действия. В контрольной группе пациентов наблюдалось резкое уменьшение сердечно-сосудистых недугов, что очень радовало врача, но объяснить этот эффект он не мог.

Только в 1971 году ученый-биохимик из Великобритании Джон Вэйн сумел объяснить механизм действия ацетилсалициловой кислоты. За это он получил Нобелевскую премию в области медицины (1982) совместно с командой шведских ученых С. Бергстремом и Б. Самуэльссоном, последний из которых сумел доказать, что аспирин предотвращает инфаркты.

В 1988 году в «Медицинском журнале Новой Англии» были напечатаны результаты масштабных исследований, подтверждающие выводы Самуэльссона. Оказалось, что в контрольной группе мужчин, ежедневно принимающих аспирин, количество сердечных приступов снизилось на 40 %, а количество инфарктов уменьшилось на 20 %. Этот ошеломляющий итог усиливался еще и тем фактом, что стоимость суперэффективного препарата была мизерной.

МНОГИЕ ИЗ НАШИХ современников вынуждены принимать аспирин пожизненно. Этот препарат необходим пациентам с искусственными клапанами сердца и больным, которые перенесли ишемическую болезнь с аортокоронарным шунтированием. В лекарственную стратегию профилактики повторных инфарктов у тех, кто уже пострадал от этого заболевания, тоже входит обязательный прием аспирина.

Как все медикаментозные препараты, аспирин обладает побочными эффектами. Исследования пожилых пациентов, опубликованные в журнале JAMA Internal Medicine в 2013 году, показали связь приема аспирина с риском возрастной макулярной дегенерации, которая ведет к слепоте. Есть научные данные об аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту. Однако список возможных осложнений от приема аспирина не повлиял на его репутацию, к которой регулярно добавляются новые штрихи.

        По условиям Версальского договора с Германией в 1919 году слово «аспирин» было передано сдавшейся стороной победившим странам в счет репарации. В России, не участвовавшей в подписании Версальского договора, немецкий аспирин прятался под этикетками «ацетилсалициловая кислота». За четыре года до начала XXI века компания «Байер» смогла вернуть утраченные права на производство аспирина в США и почти сразу же учредила Международную Премию Аспирина: ею предполагалось награждать ученых, которые внесли ощутимый вклад в изучение и применение ацетилсалициловой кислоты.

В журнале Medical News Today опубликованы данные двухлетнего наблюдения австралийских ученых за 1224 пациентами с выводами о том, что при ежедневном приеме 100 мг аспирина у пациентов с венозной тромбоэмболией на 42 % уменьшается вероятность рецидивов.

Journal of the National Cancer Institute приводит доказательства, что ежедневный прием аспирина в малых дозах уменьшает риск рака яичников на 20 %.

На Европейском конгрессе по раку ЕСС, проходившем в 2015 году в Австрии, прозвучал доклад с научными данными о том, что аспирин в два раза увеличивает выживаемость пациентов с опухолями пищеварительного тракта.

Также в октябре 2015 года стартовал грандиозный эксперимент – самое большое в истории клиническое исследование аспирина Add-Aspirin. В этом проекте запланировано участие 11 тысяч человек. Цель проекта – выявить, насколько аспирин перспективен в плане профилактики онкологических заболеваний. Результаты этого эксперимента будут иметь колоссальное значение для выработки стратегии борьбы с раком.

ПРОЙДЯ ТРИУМФАЛЬНЫЙ ВЕКОВОЙ ПУТЬ, аспирин совершенствовался, избавляясь от побочных эффектов в виде повышения артериального давления и проблем с желудочно-кишечным трактом. Малодозированный аспирин в кишечнорастворимой оболочке – родной брат старинного аспирина, более продвинутый и модернизированный. А в 2009 году ученые обнаружили, что человеческий организм может сам вырабатывать салициловую кислоту, из которой синтезируется ацетилсалициловая. Этот удивительный факт сделал аспирин еще привлекательнее с точки зрения его роли в нашем здоровье.

Аспирин – копеечное средство с миллионной выгодой, которой оценивается человеческая жизнь.