текст
«Наполнители» в лекарствах оказались более биологически активными, чем считалось
Об этом сообщает журнал New Atlas.
Несколько десятков соединений, повсеместно использующихся в качестве инертных «наполняющих» ингредиентов в лекарствах, могли всё это время быть биологически активными и вызывать непреднамеренные физиологические эффекты – об этом говорит опубликованное на этой неделе исследование.
Известно, что в производстве фармацевтических препаратов используются не только биологически активные средства, но я ряд других ингредиентов – так называемых «наполнителей», позволяющих создавать таблетки подходящего размера и формата.
Эти дополнительные соединения, добавляемые к активным элементам лекарства, также называются эксципиентами. Обычно они считаются инертными соединениями, а представления об их неактивности основываются на исследованиях токсичности на животных.
Долгое время такая практика не подвергалась сомнению, пока в 2017 году группа учёных не поняла, что большинство из таких «наполнителей» никогда не проверялась на людях.
Чтобы исправить этот пробел в знаниях, исследователи систематически проверили более трёх тысяч вспомогательных веществ. Первым шагом была большая вычислительная оценка потенциала вспомогательных молекул для взаимодействия с белками человека. Это позволило исследователям идентифицировать те вспомогательные вещества, которые с наибольшей вероятностью взаимодействуют с белками человека, а затем экспериментально проверить эти молекулы в лабораторных условиях.
Результаты были сосредоточены на 38 вспомогательных молекулах, которые показали взаимодействие со 134 человеческими ферментами или рецепторами. Джошуа Поттел, ведущий автор нового исследования, сказал, что эффективность некоторых из этих вспомогательных веществ была неожиданной и гипотетически могла объяснить разнообразие физиологических реакций, наблюдаемых у разных пациентов, принимающих одно и то же лекарство.
Чтобы исправить этот пробел в знаниях, исследователи систематически проверили более трёх тысяч вспомогательных веществ. Первым шагом была большая вычислительная оценка потенциала вспомогательных молекул для взаимодействия с белками человека. Это позволило исследователям идентифицировать те вспомогательные вещества, которые с наибольшей вероятностью взаимодействуют с белками человека, а затем экспериментально проверить эти молекулы в лабораторных условиях.
Результаты были сосредоточены на 38 вспомогательных молекулах, которые показали взаимодействие со 134 человеческими ферментами или рецепторами. Джошуа Поттел, ведущий автор нового исследования, сказал, что эффективность некоторых из этих вспомогательных веществ была неожиданной и гипотетически могла объяснить разнообразие физиологических реакций, наблюдаемых у разных пациентов, принимающих одно и то же лекарство.
«Эти данные показывают, что, хотя многие вспомогательные молекулы на самом деле инертны, многие из них могут оказывать ранее недооцененное воздействие на человеческие белки, которые, как известно, играют важную роль в здоровье и болезнях», – добавил Брайан Шойше, ещё один участник исследования. «Мы демонстрируем подход, с помощью которого производители лекарств могли бы в будущем оценивать вспомогательные вещества, используемые в их рецептурах, и заменять биологически активные соединения эквивалентными молекулами, которые действительно неактивны».
Фото: Patryk_Kosmider / Depositphotos
Наука
Илья Склюев
Машины и Механизмы
Всего 0 комментариев
Создан первый в мире неразрезаемый материал
Самый маленький в мире эндоскоп сможет сканировать кровеносные сосуды изнутри
